Механизм действия лекарственных средств
Приведенная информация не предназначена для назначения лечения без участия врача.
Механизм действия лекарственных веществ
В основе действия большинства лекарственных средств лежит процесс воздействия на физиологические системы организма, выражающиеся изменением скорости протекания естественных процессов. Торможение или возбуждение физиологических процессов ведет к снижению или усилению соответствующих функций тканей организма.
При применении лекарственных средств в организме последние могут воздействовать на специфические рецепторы, ферменты, мембраны клеток или прямо взаимодействовать с веществами клеток. Действие на специфические рецепторы основано прежде всего на том, что макромолекулярные структуры избирательно чувствительны к определенным химическим соединениям. Взаимодействие химических веществ с рецептором сопровождaeтся физиологическими, биохимическими изменениями в организме, которые в конечном итоге определяют клинический эффект.
Лекарственные средства, повышающие функциональную активность рецепторов, называются агонистами, а препараты, препятствующие действию специфических агонистов, — антагонистами. Различают антагонизм конкурентный и неконкурентный. В первом случае лекарственное вещество конкурирует с естественным медиатором за места соединения в специфических рецепторах. Блокада рецептора, вызванная конкурентным антагонистом, может быть восстановлена большими дозами — агониста или естественного медиатора.
По чувствительности к естественным медиаторам и их антагонистам рецепторы делятся на группы.
Чувствительные к ацетилхолину рецепторы называют холинергическими, чувствительные к адреналину — адренергическими. По чувствительности к мускарину и никотину холинергаческие рецепторы подразделяются на мускариночувствительные (м-холинорецепторы) и никотиночувствительные (н-холинорецепторы). Различают н-холинорецепторы, которые находятся в ганглиях автономной нервной системы, и н-холинорецепторы поперечнополосатой мускулатуры. Известны различные подтипы адренергических рецепторов: альфа1, альфа2, бета1, бета2. Существуют также Н1, и Н2— гистаминовые, допаминовые, серотониновые, опиоидные и другие рецепторы. Влияние на активность ферментов связано с тем, что некоторые лекарственные вещества способны повышать и угнетать активность специфических ферментов. Ингибиторы моноаминооксидазы (ипразид, ниаламид) препятствуют разрушению адреналина и усиливают активность симпатической нервной системы. Фенобарбитал и зиксорин, усиливая активность глюкуронилтрансферазы печени, снижают уровень билирубина в крови.
Физико-химическое действие на мембраны клеток
Физико-химическое действие на мембраны клеток (нервной и мышечной) связано с потоком ионов, определяющих трансмембранный электрический потенциал. Некоторые лекарственные препараты способны изменять транспорт ионов. Это относится к группе антиаритмических, противосудорожных препаратов, средств для общего наркоза. Прямое химическое взаимодействие лекарств вoзмoжнo с небольшими молекулами или ионами внутри клеток. Принцип прямого химического взаимодействия составляет основу антидотной терапии при отравлении химическими веществами (например, нейтрализация соляной кислоты желудка антацидными средствами).
Виды действия лекарственных веществ
Различают несколько видов действия лекарственных веществ.
Местное действие
Местное действие проявляется на месте его нанесения (введения). Например, нанесение на поверхность тканей раствора йода, местноанестезирующих средств (лидокаина) и др.
Системное действие
Системное (резорбтавное) действие лекарства наступает в результате поступления его в общий ток крови и затем в ткани.
Прямое действие
Прямое действие лекарственных веществ реализуется в месте контакта вещества с тканями (сердечные гликозиды). Рефлекторное действие опосредуется влиянием на чувствительные рецепторы, возбуждение которых сопровождaeтся изменениями функционального состояния соответствующих или исполнительных органов.
Обратимое действие — в этом случае действие большинства лекарственных препаратов при однократном введении заканчивается в течение нескольких часов или суток.
Необратимое действие — стойкое изменение функциональной структуры макромолекул (противовирусные, противоопухолевые средства и др.).
Лечебное действие представляет собой основное действие, присущее данному лекарственному препарату (противоаритмическое действие верапамила).
Сопутствующее лечебное действие — действие лекарственного вещества, также оказывающее терапевтический эффект (усиление функции почек при применении сердечных гликозидов и др.).
